ترتینوئین که با نامهای all-trans retinoic acid (ATRA) یا رتینوئیک اسید نیز شناخته میشود، یک رتینوئید مصنوعی قدرتمند است که از ویتامین A مشتق شده است. کاربرد اصلی آن در دو حوزه متمایز درماتولوژی و انکولوژی است.
کاربردهای درمانی اصلی:
۱. کاربردهای موضعی (درماتولوژی):
· درمان آکنه: دارای خط اول درمان برای آکنههای التهابی و غیرالتهابی. با افزایش گردش سلولی، جلوگیری از تشکیل کومدون (جوش سرسیاه و سرسفید) و کاهش التهاب عمل میکند. اغلب با سایر داروهای ضدآکنه ترکیب میشود.
· پیری پوست ناشی از نور (Photoaging): برای بهبود چینوچروکهای ریز، بافت ناهموار پوست و لکههای پیری ناشی از آفتاب. با تحریک سنتز کلاژن و بازسازی اپیدرم، خاصیت ارتجاعی پوست را افزایش میدهد.
۲. کاربرد سیستمیک (انکولوژی):
· لوسمی پرومیلوسیتیک حاد (APL): به عنوان یک درمان تمایزدهنده هدفمند، به ویژه در بیماران دارای جهش خاص PML-RARA، استفاده میشود. با وادار کردن سلولهای لوکمی به بلوغ و تمایز، منجر به بهبودی میگردد.
اشکال دارویی و دوزاژ (موضعی):
· اشکال دارویی: کرم، ژل و لوسیون موضعی.
· غلظتهای رایج: از ۰.۰۲۵٪ تا ۰.۱٪.
· روش مصرف موضعی: معمولاً یک بار در روز، شبها و روی پوست تمیز و خشک استفاده میشود.
· نکته مهم: ممکن است بدتر شدن موقتی آکنه در هفتههای اول رخ دهد. بهبودی قابل مشاهده معمولاً پس از چند هفته آغاز میشود.
مکانیسم عمل (موضعی):
ترتینوئین با اتصال به رسپتورهای رتینوئیک اسید در سلولهای پوست، باعث:
1. تسریع بازسازی اپیدرم و افزایش لایهبرداری طبیعی.
2. کاهش چسبندگی کراتینوسیتها و جلوگیری از انسداد فولیکول.
3. کاهش التهاب و تحریک تولید کلاژن میشود.
عوارض جانبی شایع (موضعی):
این عوارض معمولاً با ادامه مصرف کاهش مییابند:
· خشکی، قرمزی، لایهبرداری و خارش پوست.
· افزایش حساسیت پوست به نور خورشید (فتوسنسیتیویتی). استفاده از ضدآفتاب روزانه الزامی است.
اطلاعات فنی مرتبط با فرمولاسیون و پایداری:
این اطلاعات برای درک حساسیت دارو و تداخلات مهم است.
|
ویژگی
|
شرح
|
|
ظاهر
|
پودر کریستالی زرد تا نارنجی روشن با بوی خاص.
|
|
نقطه ذوب
|
۱۸۰ تا ۱۸۲ درجه سانتیگراد.
|
|
حلالیت
|
نامحلول در آب، گلیسیرین و پارافین. حلالیت محدود در اتانول. حلالیت بهتر در روغنها (مثلاً: ~۶ mg/mL در روغن کرچک).
|
|
پایداری
|
بسیار حساس به نور، اکسیداسیون (هوا) و حرارت.
|
|
ناسازگاری مهم
|
بنزوئیل پراکسید میتواند ترتینوئین را غیرفعال کند. از استفاده همزمان در یک زمان از روز خودداری شود (مثلاً یکی صبح و دیگری شب استفاده شود).
|
|
شرایط نگهداری
|
ظرف کاملاً دربسته، مقاوم به نور و ترجیحاً تحت اتمسفر گاز بیاثر (نیتروژن). در دمای خنک نگهداری شود.
|