استرادیول والرات یک استر سنتتیک از هورمون جنسی زنانه استرادیول است. افزودن گروه والریک اسید به مولکول استرادیول، خواص فارماکوکینتیک آن را به طور قابل توجهی تغییر داده و آن را به یک پیشدارو (Prodrug) مهم تبدیل کرده است.
ویژگیهای مولکولی و فارماکولوژیک کلیدی:
|
ویژگی
|
توضیح و اهمیت بالینی
|
|
عملکرد به عنوان پیشدارو
|
در بدن توسط آنزیمهای استراز به استرادیول آزاد (فعال) هیدرولیز میشود. این مکانیسم، فراهمی زیستی خوراکی را نسبت به استرادیول خالص افزایش میدهد.
|
|
فعالیت ذاتی بر گیرندهها
|
قدرت اتصال و فعالسازی مستقیم گیرندههای استروژنی آن حدود ۵۰ برابر کمتر از استرادیول است. بنابراین، اثرات بالینی آن عمدتاً پس از تبدیل به استرادیول ظاهر میشود.
|
|
وزن مولکولی
|
حدود ۳۵۶.۵ گرم بر مول، که تقریباً ۱.۳۱ برابر وزن مولکولی استرادیول است. در محاسبات دوز باید این موضوع مدنظر باشد.
|
|
معادل واحد بینالمللی
|
هر ۱ میلیگرم استرادیول والرات معادل ۱۰,۰۰۰ واحد بینالمللی (IU)است.
|
اطلاعات فیزیکوشیمیایی:
|
ویژگی
|
شرح
|
|
ظاهر
|
پودر کریستالی سفید تا کرم رنگ، جاذبالرطوبه (هیگروسکوپیک)، معمولاً بیبو.
|
|
نقطه ذوب
|
حدود ۱۷۵ درجه سانتیگراد.
|
|
حلالیت
|
نامحلول در آب. محلول در الکل، روغن کرچک، روغن کنجد و بنزیل بنزوات.
|
کاربردهای درمانی و فرمولاسیون:
۱. هورمون درمانی جایگزین (HRT) و سایر اندیکاسیونهای سیستمیک:
· قرص خوراکی: برای درمان علائم یائسگی (گُرگرفتگی، خشکی واژن)، پیشگیری از پوکی استخوان و کمبود استروژن.
· آمپول تزریقی عضلانی: برای اثرات طولانیمدتتر، معمولاً هر چند هفته یکبار تزریق میشود.
۲. فرمولاسیونهای موضعی ترکیبی (جالینوسی):
· در برخی فرمولاسیونهای اختصاصی موضعی (مثلاً لوسیون یا محلول) که در داروخانهها ترکیب میشوند، ممکن است با داروهای دیگر (مانند ماینوکسیدیل) برای تحریک رشد مو در آلوپسی آندروژنتیک یا سایر ریزشهای مو استفاده شود. توجه: این کاربرد بسیار تخصصی و نیازمند نسخه و نظارت پزشک متخصص است.
تفاوت با اشکال دیگر استرادیول:
· استرادیول پایه (آزاد): در قرصهای واژینال و ژلهای موضعی تجاری موجود است. این فرمها برای اثر موضعی (مانند درمان آتروفی واژن) طراحی شدهاند.
· استرادیول والرات: برای اثر سیستمیک از طریق خوراکی یا تزریقی فرموله شده است. فرم موضعی آن عموماً در قالب داروهای ترکیبی ساخت داروخانه ارائه میشود.
شرایط نگهداری:
این ماده (بهویژه بهصورت پودر) باید در ظرف کاملاً دربسته و غیرقابل نفوذ به رطوبت و مقاوم به نور، در دمای کنترلشده نگهداری شود تا از تجزیه و کاهش اثربخشی جلوگیری گردد.