استرادیول والرات (Estradiol Valerate)

مقدمه:

استرادیول والرات یک استر سنتتیک از استرادیول است که با خواص مولکولی و مشخصات دارویی در زیر بیان شده است

وزن مولکولی: تقریباً 356.4984 گرم در مول. این حدود 131 درصد از وزن مولکولی استرادیول به دلیل وجود گروه استر والرات است که فارماکوکینتیک و فراهمی زیستی آن را تغییر می دهد.

ویژگی های مولکولی

استرادیول والرات به عنوان یک پیش دارو عمل می کند، به این معنی که در بدن به شکل فعال خود، استرادیول تبدیل می شود. این تبدیل برای اثرات استروژنی آن بسیار مهم است، زیرا استرادیول به دلیل متابولیسم سریع، فراهمی زیستی خوراکی پایینی دارد. همچنین تمایل استرادیول والرات به گیرنده های استروژن تقریباً 50 برابر کمتر از استرادیول است. این بدان معنی است که استرادیول والرات در فعال کردن مستقیم گیرنده های استروژن تا زمانی که به استرادیول تبدیل نشود، قدرت کمتری دارد.

خواص ظاهری: پودر کریستالی سفید یا کرم، جاذب رطوبت و بی بو است ولی گاهی دارای یک بوی ملایم چربی است.

نقطه ذوب: این ماده در حدود 175 درجه سانتی گراد ذوب می شود.

حلالیت: در آب نامحلول ولی در الکل، روغن کرچک، روغن کنجد و بنزیل بنزوات محلول است.

نکته: استرادیول به شکل والرات در قرص های خوراکی و آمپول در ایران موجود است و در شکل پایه در قرص واژینال و ژل موضعی به کار می رود. هر 1 میلی گرم از این ماده معادل 10000 واحد بین المللی (IU) است.

موارد مصرف و کاربرد در فرمولاسیون: از هورمون های جنسی زنانه و از دسته استروژن ها است. استرادیول والرات در برخی فرمولاسیون های داروهای ترکیبی موضعی برای ایجاد تحریک رشد مو تجویز می شود.

شرایط نگهداری: در ظرف با در محکم و مقاوم به نور نگهداری شود.