کتوکنازول (Ketoconazole)
مقدمه:
کتوکونازول یک داروی ضد قارچ است که عمدتاً برای درمان عفونت های قارچی استفاده می شود. این دارو متعلق به دسته داروهایی است که به عنوان ضد قارچ آزول شناخته می شوند و در برابر پاتوژن های قارچی موثر است.
کتوکونازول معمولاً به صورت موضعی برای درمان استفاده می شود:
· عفونت های قارچی پوست: مانند پای ورزشکاران.
· شوره سر و درماتیت سبورئیک: به کاهش رشد مالاسزیا فورفور، قارچ مرتبط با این بیماری ها کمک می کند.
· پیتریازیس ورسیکالر: یک بیماری پوستی ناشی از عفونت قارچی است که منجر به ایجاد لکه ها همراه با تغییر رنگ روی پوست می شود.
· در شامپو برای رفع شوره سر کاربرد دارد. کتوکنازول دارای اثر آنتی آندروژنیک و ضد التهاب است که در کنار اثرات ضد قارچ در پیشگیری از ریزش مو و حتی تحریک رشد مو موثر بوده است.
خواص ظاهری: پودر کریستالی سفید و تا حدودی بژ و بدون بو است.
نقطه ذوب: در 146 درجه سانتی گراد ذوب می شود.
حلالیت: در آب نامحلول است ولی کمی در اتانول حل می شود. کتوکونازول برای حل شدن در آب به محیط اسیدی نیاز دارد. حدود 85 درصد در pH <3 و تنها 10 درصد در pH> 3 محلول است.
مکانیسم اثر: کتوکونازول آنزیم 14-α-استرول دمتیلاز را که برای تبدیل لانوسترول به ارگوسترول در غشای سلولی قارچ ضروری است، مهار می کند. این مهار منجر به افزایش نفوذپذیری غشاء و در نهایت مرگ سلولی قارچی می شود.
کتوکونازول یک مخلوط راسمیک از دو انانتیومر با قدرت های متفاوت در برابر اهداف بیولوژیکی مختلف است. فعالیت ضد قارچی وسیع الطیف آن را به گزینه ای با ارزش تبدیل می کند، اگرچه به دلیل عوارض جانبی و مشکلات مقاومت تا حد زیادی با ضد قارچ های جدید جایگزین شده است.
شرایط نگهداری: در ظرف در بسته و در دمای کمتر از 40 درجه سانتی گراد نگهداری شود.