زایلیتول (xylitol)

1. نام های غیر اختصاصی ( ژنریک ):

فارماکوپه بریتانیا: زایلیتول

فارماکوپه ژاپن: زایلیتول

فارماکوپه اروپا: زایلیتول

دارونامه ملی فارماکوپه آمریکا: زایلیتول

2. نام های مترداف:

کلینیت؛ مزو زایلیتول؛ زیلیتول، زیلیفین؛ زایلی سورب، زایلیت؛ زایلی تب، زایلیت؛ زایلی تولو؛ زایلیتولوم.

3. نام شیمیایی:

Xylo-Pentane-1,2,3,4,5-pentol          

4. فرمول تجربی و وزن مولکولی:

 C₅H₁₂O₅

وزن مولکولی

 152.15

5. فرمول ساختاری:

6. مقوله عملکردی:

روکش دهنده ؛ رقیق کننده؛ نرم کننده؛ مرطوب کننده؛ عامل شیرین کننده؛ رقیق کننده قرص و کپسول؛ پرکننده قرص

7. کاربرد در فرمولاسیون های دارویی:

زایلیتول به عنوان یک شیرین کننده غیر پوسیدگی زا در تنوع وسیعی از اشکال دارویی، از جمله قرص، شربت،  و روکش داروها کاربرد دارد. همچنین به عنوان جایگزینی برای ساکارز به طور وسیعی در غذاها و پایه ای برای شیرینی جات طبی( بهداشتی) مورد استفاده قرار میگیرد. کاربرد زایلیتول در آدامس ها، دهانشویه ها و خمیردندانها به عنوان عاملی که باعث کاهش پلاک و پوسیدگی دندان می شود، در حال افزایش است ( پوسیدگی دندان). بر خلاف ساکارز، زایلیتول به اسیدی که عامل پوسیدگی است، تخمیر نمی شود و با جلوگیری از رشد باکتری پوسیدگی زا، استرپتوکوک موتانس، پوسیدگی دندان را کاهش می دهد. چون زایلیتول دارای مقدار شیرینی یکسان با ساکارز است که این خود همراه یک اثر خنک کننده محسوس هنگام انحلال کریستال ایجاد  می شود، زایلیتول در بهبود طعم قرص ها و شربت ها و بر طرف کردن طعم ناخوشایند یا تلخ برخی از مواد موثره دارویی و مواد کمکی ( اکسیپانها) فوق العاده موثر است.

زایلیتول عمدتا در موارد آرایشی موضعی و بهداشتی به دلیل خاصیت مرطوب کنندگی و نرم کنندگی آن استفاده  می شود، گرچه پایداری محصول می تواند به دلیل اثر هم افزای مواد نگهدارنده و خواص باکتریواستاتیک و باکتری کش زایلیتول افزایش یابد.

گرانولهای زایلیتول به عنوان رقیق کننده در فرمولاسیون قرص استفاده می شود، جایی که می توان قرص های جویدنی با طعم شیرین تولید کرد و احساس خنکی مطلوبی را حس کرد، بدون اینکه احساس بافت بد برخی رقیق کننده های قرص دیگر را تجربه کرد. از محلول های زایلیتول برای پوشش قرص در غلظت های بیش ازw/w 65 درصد وزنی استفاده می شود. پوشش های زایلیتول با ثبات هستند و دارای طعم شیرین و سخت  و بادوام هستند.

در فراورده های مایع، زایلیتول در نقش یک شیرین کننده و حاملی برای فرمولاسیون های بدون قند استفاده میشود.

در شربت ها، برای کاهش  به "cap-lock"  با مهار موثر تشکیل بلور اطراف درب بطری ها از زایلیتول استفاده می شود. هم چنین زایلیتول فعالیت water activity کمتر و فشار اسمزی بالاتری نسبت به ساکارز دارد،که بنابراین موجب افزایش ثبات و تازگی محصول می شود. مضافا، زایلیتول دارای خاصیت باکتریواستاتیک ویژه و اثرات ضد باکتریایی اثبات شده ای، خصوصا در برابر ضایعات موجودات دارد.                                

ازلحاظ درمانی، زایلیتول به عنوان منبع انرژی برای درمان تزریق داخل وریدی پس از (تروما) مورد استفاده قرار می گیرد.

8. خواص ظاهری:

زایلیتول یک جسم جامد سفید و دانه‌ای شکل متشکل از ذرات کریستالی با ابعاد یکسان و متوسط قطر ​​حدود 0/6 – 0/4 میلی متراست که بدون بو است، با طعمی شیرین که احساس خنک کننده ای را القاء میکند. زایلیتول به صورت پودر و دانه گرانول که قابلیت تراکم  مستقیم را داراست، به صورت تجاری در دسترس است.

9. مشخصات فارماسیوتیکس:

جدول شماره 1. مشخصات فارماسیوتیکس زایلیتول

10. ویژه گی های خاص:

اسیدیته/قلیایی:

  = 5.0-7.0 pH (محلول آبی10درصدی).

نقطه جوش:

 217-215درجه سانتیگراد

تراکم پذیری:

زایلیتول کریستالی، تحت شرایط آزمایشگاهی 5/12 میلی متر، قرص هایی با سختی 40 نیوتن با نیروی تراکم 20 کیلونیوتن تولید می کند.

چگالی (واقعی):

1/25 گرم بر سانتی متر مکعب

چگالی (بالک):

1. برای زایلیتول کریستالی: 85/-0/8 گرم بر سانتیمترمکعب

2. برای گریدهای گرانول: 0/7-0/5 گرم بر سانتیمترمکعب

جریان پذیری:

 ویژگی های جریان پذیری، وابسته به اندازه ذرات زایلیتول، متفاوت است. گریدهای آسیاب شده نرم تمایل نسبتا ضعیفی به جریان پذیری از خود نشان میدهند، در حالیکه گریدهای گرانول شده شده خواص جریان پذیری خوبی دارند.

نقطه ذوب:

96-92سانتیگراد

 مقدار رطوبت: زایلیتول پودری در شرایط نرمال، نسبتاً جاذب الرطوبت (نمگیر) است. در صورت خشک شدن در خلاء، و حضور پنتا اکسید فسفر (P₂O₅) در دمای 80 درجه سانتیگراد به مدت 4 ساعت، زایلیتول کمتر از 0/5 درصد وزنی آب خود را از دست می دهد.

اسمولاریته: یک محلول آبی زایلیتول 4/56  درصد وزنی خود با سرم ایزواسموتیک (هم اسمزی) دارد.

توزیع اندازه ذرات: توزیع اندازه ذرات زایلیتول وابستگی  به گرید انتخابی دارد. در شرایط عادی، زایلیتول کریستالی دارای میانگین ذرات 0/6-0/4 میلی متر است. گرید های آسیاب شده که اندازه متوسط ذرات ​​به اندازه 50 میلی میکرون است به صورت تجاری موجودند.

انحلال پذیری:

جدول 2. انحلال پذیری زایلیتول

چرخش خاص:

 از لحاظ نوری فعال نیست.

11. ثبات و شرایط نگهداری:

زایلیتول در برابر گرما پایدار است اما بطور نا محسوسی جاذب الرطوبت است. تبدیل به کارامل شدن فقط در صورتی اتفاق می‌افتد که زایلیتول برای چند دقیقه نزدیک به نقطه جوشش حرارت ببیند. اگر مواد کریستالی در رطوبت نسبی کمتر از 65 درصد و دمای 25 درجه سانتیگراد نگهداری شوند، این مواد حاصله برای حداقل3 سال پایداری دارند.گریدهای آسیاب شده و گرانول خاص زایلیتول تمایل به تشکیل کیک دارند و بنابراین باید در بازه زمانی 9 تا 12 ماه مورد استفاده قرار گیرند. محلول های آبی زایلیتول حتی در گرمایش و ذخیره سازی طولانی مدت، طبق گزارشات پایدارند. محصولات حاصله از زایلیتول معمولاً از تخمیر شدن و ضایعات میکروبی در امان هستند بدلیل اینکه زایلیتول توسط اکثر میکروارگانیسم ها استفاده نمی شود. زایلیتول را باید در ظرف کاملا دربسته و در جای خشک و خنک نگهداری شود.

12. ناسازگاری ها:

زایلیتول با عوامل اکسید کننده ناسازگار است.

13. روش تولید:

زایلیتول به طور طبیعی در بسیاری از میوه ها و انواع توت ها موجود است، علی رغم اینکه استخراج آن از چنین منابعی از لحاظ تجاری عملی محسوب نمی شود. از لحاظ صنعتی، زایلیتول معمولاً از انواع نیم سلولزها حاصله از منابعی مانند چوب، ذرت بلال، خمیر نیشکر، پوسته بذر و پوسته حاصل می شود. این مواد معمولا حاوی 20 تا 35 درصد زایلان است که به سهولت به زایلوز (شکر چوب) از طریق هیدرولیزو یا تجزیه بوسیله آب (آبکافت) تبدیل می شود. این زایلوز متعاقباً از طریق هیدروژناسیون (کاهش) به زایلیتول تبدیل می شود. به دنبال مرحله هیدروژناسیون، تعدادی از مراحل جداسازی و خالص سازی وجود دارد که نهایتا منجر به تولید کریستال های زایلیتول با درجه خلوص بالا می شود. ماهیت این فرآیند و روش های خالص سازی دقیق به کار رفته، منتهی به یک محصول نهایی با ناخالصی بسیار اندک می شود. ناخالصی هایی بالقوه که ممکن است در مقادیر کم ظاهر شوند: مانیتول ، سوربیتول، گالاکتیتول یا آرابیتول هستند.

روش های کمتر معمول جهت تولید زایلیتول شامل تبدیل گلوکز (دکستروز) به زایلوز می شود که به دنبال آن هیدروژناسیون زایلیتول و تبدیل میکروبیولوژیکی زایلوز به زایلیتول صورت میگیرد.

14. ایمنی:

زایلیتول در فرمولاسیون های دارویی خوراکی، شیرینی پزی و محصولات غذایی استفاده می شود و اساسا یک ماده غیر سمی، غیر حساسیت زا و غیر محرک محسوب می شود.

 زایلیتول واکنش گلیسمی فوقالعاده پایینی دارد و متابولیسم آن بدون واسطه از انسولین صورت میگیرد. به دنبال مصرف زایلیتول، واکنش های گلوکز خون و سرم انسولین به طور قابل ملاحظه ای کمتر از مصرف گلوکز یا ساکارز است.  این فاکتورها باعث می شود که زایلیتول یک شیرین کننده مناسب در رژیم های دیابتی یا رژیم های غذایی کنترل شده با کربوهیدرات محسوب شود.

زایلیتول در دوزهای توزیعی خوراکی روزانه تا 100 گرم قابل تحمل است، علیرغم اینکه مانند سایر پلی ال ها، دوزهای زیاد ممکن است دارای یک اثر ملین کننده داشته باشند. آستانه ملین به تعدادی عواملی از جمله حساسیت فردی، نحوه بلع، رژیم غذایی روزانه و سازگاری قبلی با زایلیتول بستگی دارد. دوزهای منفرد 30-20 گرمی و دوزهای روزانه0/1-0/5 گرم بر کیلوگرم وزن بدن معمولاً توسط اکثر افراد به آسانی تحمل پذیر است. حدودا 25  تا 50 درصد زایلیتول مصرفی جذب می شود و 50 تا 75 درصد باقی مانده به روده تحتانی منتقل می شود، جایی که تحت متابولیسم غیرمستقیم از طریق تخریب تخمیری اورگانیسم های (فلور) روده قرار میگیرد.

 مقدار مصرفی روزانه پذیرفتنی برای زایلیتول تحت عنوان «مشخص نشده» که ازسوی سازمان بهداشت جهانی (WHO) معین شده است زیرا سطوح مورد مصرفی در غذاها نشانگر یک خطر جدی برای سلامتی نیست.

15. اقدامات احتیاطی:

باید اقدامات احتیاطی نرمال که متناسب با شرایط و کمیت مواد مصرفی است رعایت شود. در صورت مصرف زیاد زایلیتول، احتمالا باعث ناراحتی موقت معدی-روده ای می شود و همچنین ممکن است محرک چشم باشد. بنابراین استفاده از محافظ چشم و دستکش توصیه می شود. شیوه های متعارف کنترل گرد و غبار باید به کار گرفته شود. زایلیتول قابل اشتعال است، اما به سهولت مشتعل نمی شود.

16.سمیت:

زایلیتول یک جایگزین قند رایج است که می تواند برای سگ ها سمی باشد. این ماده اغلب در آدامس های بدون قند، آب نبات، خمیر دندان و غیره یافت می شود. مقدار زایلیتول در این محصولات می تواند متفاوت باشد، اما حتی مصرف مقدار کمی زایلیتول می تواند باعث کاهش شدید قند خون، تشنج یا آسیب کبدی شود.

نظرات:

قدرت شیرین کنندگی زایلیتول حدودا با ساکارز یکسان است، علیرغم اینکه زایلیتول وابسته به pH، غلظت و دما است؛ بطور تقریبی 2/5 برابر شیرین تر از مانیتول است.

 از لحاظ نظر شیمیایی پایداری زیاد زایلیتول بدین معنا نیست که با مواد فعال دارویی یا مواد کمکی تداخل نخواهد داشت و می تواند در محدوده وسیعی از pH (1 تا 11) مورد استفاده قرار گیرید.

گرمای منفی محلول زایلیتول یک مزیت نسبت به سایر شیرین کننده های جایگزین آن است. جدول شماره 3 را ببنید. به همین دلیل است که زایلیتول به عنوان یک ماده کریستالی شکل هنگام حل شدن یک اثر خنک کننده شدید ایجاد می کند. در حالیکه تلفیق شیرینی و خنک کنندگی زایلیتول موجب جذبه محصول  می شود، زایلیتول میتواند کمک بسزایی در برطرف طعم نامطلوب مواد فعال دارویی یا مواد کمکی ( اکسیپیان ها) بکند. مشخصات فنی زایلیتول در دست نوشته شیمیایی مواد غذایی(FCC) موجود است¹. همچنین زایلیتول در (GRAS) ²فهرست شده است و  در بیش از 70  کشور جهان( از جمله اروپا، ایالات متحده آمریکا و ژاپن) به عنوان ماده افزودنی غذایی مورد تایید قرار گرفته است.

جدول شماره 3. مقایسه گرمای محلول شیرین کننده های انتخابی

توضیحات تکمیلی:

Legend of Abbreviations:

1. FCC: stands for Food Chemical Codex 

            2. GRAS: stands for Generally Regarded (Recognized) As Safe