سوربیتول (sorbitol)

1. نام های غیر اختصاصی ( ژنریک ):

فارماکوپه بریتانیا: سوربیتول

فارماکوپه ژاپن: سوربیتول

فارماکوپه اروپا: سوربیتول

دارونامه ملی فارماکوپه آمریکا: سوربیتول

2. نام های مترداف:

سیفارم سوربیدکس؛ هگزان هگزول6-1؛ لیپونیک70-ان سی؛ لیپونیک76- ان سی؛ مریتول ؛ نئوسورب؛ سوربیت؛ دی سوربیتول؛ سوربیتول فوری؛ سوربیتولوم، سوربوژم

3. نام شیمیایی:

D-Glucitol

4. فرمول تجربی و وزن مولکولی:

C₆H₁₄O₆            182.17

5. فرمول ساختاری:

 6. مقوله عملکردی:

مرطوب کننده؛ نرم کننده؛ عامل تثبیت کننده؛ عامل شیرین کننده؛ رقیق کننده قرص و کپسول

7. کاربرد در فرمولاسیون دارویی یا فنآوری:

سوربیتول به طور گسترده ای به عنوان یک ماده کمکی در فرمولاسیون های دارویی استفاده می شود. همچنین به طوروسیعی در محصولات آرایشی و غذایی کاربرد دارد. جدول 1. را ببینید.

جدول شماره1. کاربردهای سوربیتول

سوربیتول به عنوان رقیق کننده در فرمولاسیون قرص های تولیدی با روش گرانولاسیون مرطوب یا پرس مستقیم استفاده می شود. خصوصا در قرص های جویدنی به دلیل طعم مطبوع و شیرین آن و ایجاد احساس خنکی مفید است. در فرمولاسیون کپسول از آن به عنوان نرم کننده ژلاتین استفاده می شود. سوربیتول به عنوان یک پلاستیسایزر در ساخت فیلم استفاده شده است.

در فراورده های مایع،  سوربیتول به عنوان وسیله ای جهت فرمولاسیون بدون قند و به عنوان تثبیت کننده دارو، ویتامین، و سوسپانسیون های آنتی اسید معده بکار میرود. افزون بر این، سوربیتول به عنوان یک ماده کمکی در فرمولاسیون بیولوژیک تزریقی مایع جهت فرمولاسیون پایدار پروتئین به عنوان تثبیت کننده موثر در حالت مایع مورد استفاده قرار می گیرد. همچنین مشخص شده است که  یک حامل مناسب در شرایط آزمایشگاهی(1) ( در لوله آزمایش، خارج از بدن) برای افزایش سرعت انحلال ایندومتاسین است. در شربت ها، به منظور پیشگیری از تشکیل رسوب (بلور) اطراف درب بطری ها (capping) موثر است. علاوه بر آن، سوربیتول در فراورده های تزریقی و موضعی و از لحاظ درمانی به عنوان یک ملین اسمزی عمل میکند.

سوربیتول همچنین به عنوان یک شاخص برای ارزیابی تحلیلی جریان خون کبد محسوب می شود.

8. خواص ظاهری:

سوربیتول دی-گلوسیتول است، یک الکل هگزا هیدریک مرتبط به مانوز است که با مانیتول ایزومر است.           

سوربیتول بی بو، سفید یا تقریبا بی رنگ است که بصورت کریستالی، پودری شکل جاذب الرطوبه یافت می شود. از چهار پلی مورف کریستالی و یک شکل آمورف از سوربیتول که دارای خواص فیزیکی کمی متفاوت هستند تشکیل شده است. سوربیتول در طیف گسترده ای از گریدها و اشکال مختلف، مانند گرانول ها، پولک ها یا پلت ها موجود است که تمایل کمتری به کیک شدن در مقایسه با اشکال پودری دارند و دارای ویژگی های فشرده سازی مطلوب تری هستند. سوربیتول دارای طعم مطبوع، خنک و شیرینی است که حدودا 50 تا 60 درصد از شیرینی ساکارز را داراست.

9. مشخصات فارماسیوتیکس:

جدول شماره 2. مشخصات فارماسیوتیکس سوربیتول

10. ویژه گی های خاص:

اسیدیته/قلیایی:

 pH = 4.5-7.0 برای محلول آبی 10 درصدی

تراکم پذیری:

 ویژگی های تراکم پذیری و میزان جریان پذیری آن متغیر است و بستگی به اندازه ذرات و گریدهای سوربیتول مصرفی دارد. انواع اسپری درای شده سوربیتول دارای ویژگی های تراکم پذیری بیشتری نسبت به گریدهای استاندارد سوربیتول است.

چگالی:

1/49 گرم بر سانتی متر مکعب

چگالی (bulk):

0/004 گرم بر سانتی متر مکعب

چگالی (واقعی):

 1/507 گرم بر سانتی متر مکعب

جریان پذیری:

 ویژگی های جریان پذیری متغیر است و بستگی به اندازه و گریدهای سوربیتول مصرفی دارد. گریدهای پودری ریز تمایل ضعیفی به  جریان پذیری  از خود نشان میدهند، در حالیکه گریدهای گرانول جریان پذیری خوبی دارند.

نقطه ذوب:

1. فرم بی آب: 112-110 درجه سانتیگراد

2. چند شکلی گاما: 97/7درجه سانتیگراد

3. فرم فراپایدار: 93 درجه سانتیگراد

Flash point: 542 فارنهایت

مقدار رطوبت: سوربیتول یک پودر بسیار رطوبت گیراست و از رطوبت نسبی بیش از 60 درصد در دمای 25 درجه سانتیگراد باید اجتناب شود، خصوصا هنگامی که سوربیتول به فرمول های پرس مستقیم قرص اضافه می شود.

اسمولاریته:

محلول آبی 5/48 درصدی از نیمه هیدرات سوربیتول با سرم هم اسمزی دارد.

توزیع اندازه ذرات:

توزیع اندازه ذرات متغیر است و بستگی به گرید سوربیتول دارد. جدول 3 را ببینید.

1. برای پودر نرم:

معمولاً در  87 درصدی، کمتر از 125 میلی متر.

2. برای گریدهای گرانول:

معمولاً در  22 درصدی، کمتر از 125 میلی متر

معمولاً در  45 درصدی، بین 250-120 میلی متر

معمولاً در  33 درصدی، بین 590-250 است.

انحلال پذیری:

11. ثبات و شرایط نگهداری:

از لحاظ شیمیایی، سوربیتول نسبتاً خنثی است و با بیشتر مواد کمکی( اکسیپیان ها) سازگار است. سوربیتول در هوا، غیاب کاتالیزور، سرما و حضور اسیدهای رقیق و قلیایی پایدار است. سوربیتول در درجه دماهای بالا یا در حضور آمین ها تیره یا تجزیه نمی شود. سوربیتول غیر قابل اشتعال، غیر خورنده و غیر فرار است.

علیرغم اینکه سوربیتول در مقابل تخمیرسازی بسیاری از میکروارگانیسم ها از خود مقاومت نشان میدهد، باید یک ماده نگهدارنده به محلول های سوربیتول اضافه شود. محلول ها معمولا در شیشه، پلاستیک، آلومینیوم و ظروف فولادی ضد زنگ نگهداری می شوند. محلول های تزریقی از طریق اتوکلاو کردن استریل می شوند. مواد فله جاذب الرطوبت هستند و باید در ظرف محفوظ از هوا و در جای خشک و خنک نگهداری شوند.

12. ناسازگاری ها:

سوربیتول به همراه تعدادی یون های فلزی دو ظرفیتی و سه ظرفیتی در شرایط شدید اسیدی و قلیایی، شلات های (chelates)²محلول در آب تشکیل میدهد. افزودن پلی اتیلن گلیکول مایع به سوربیتول، به همراه بهم زدن شدید محلول، یک ژل مومی شکل و محلول در آب با نقطه ذوب 40-35 درجه سانتیگراد تولید می کند. محلول های سوربیتول در اثر واکنش با اکسید آهن  رنگ زدایی می شود. سوربیتول سرعت تخریب پنی سیلین ها را در محلول های خنثی و آبی افزایش می دهد.

13. روش تولید:

سوربیتول به طور طبیعی از توت های رسیده بسیاری از درختان و گیاهان وجو دارد. از لحاظ صنعتی، سوربیتول با هیدروژناسیون فشار بالا با یک کاتالیزور مس- کروم یا نیکل، یا کاهش الکترولیتی گلوکز و شربت ذرت بدست می آید. در صورت استفاده از قند نیشکر یا چغندر به عنوان منبع، قبل از هیدروژناسیون دی ساکارید به دکستروز و فروکتوز تبدیل می شود.

14. ایمنی:

 سوربیتول به طور وسیعی در تعدادی از محصولات دارویی کاربرد داشته و به طور نرمال در بسیاری از میوه ها و انواع توت های خوراکی موجود است. در مقایسه با ساکارز، سوربیتول کندتر در دستگاه گوارش جذب می شود و در کبد از متابولیسم ان فروکتوز و گلوکز حاصل می شود. تقربیا ارزش کالری آن 16/7 ژول بر گرم(4 کالری در گرم) است.

آستانه تحمل بیماران دیابتی برای سوربیتول بهتر از ساکارز است و به طور وسیعی در بسیاری از مایعات بدون قند حامل ها استفاده می شود. با این وجود، استعمال بی قید و شرط برای بیماران دیابتی بی خطر فرض نمی شود.

گزارشات مربوط به عوارض نامطلوب سوربیتول غالبا به این دلیل است که در صورت مصرف خوراکی به عنوان یک ملین اسمزی عمل می کند که احتمالا کاربرد درمانی دارد. بنابراین باید از مصرف مقادیر زیاد سوربیتول (بیش از 20 گرم در روز برای بزرگسالان) خودداری شود.

تخمیر شدن سوربیتول به آسانی توسط میکروارگانیسم های دهان صورت  نمی گیرد و تأثیر کمی بر pH پلاک دندان دارد. از این جهت، کلا غیر پوسیدگی زا محسوب می شود. قاعدتا سوربیتول تحریک‌کننده‌تر از مانیتول است.

15. اقدامات احتیاطی:

مصرف زیاد سوربیتول احتمالا مضر است، خصوصا برای چشمان که می تواند تحریک کننده باشد.  اقدامات احتیاطی مناسب را تحت شرایط و کمیت مصرفی رعایت کنید. محافظت از چشم، دستکش و ماسک گرد و غبار یا دستگاه تنفس مصنوعی توصیه می شود.

نظرات:

سوربیتول را می توان برای تولید شربت های 70 تا 90 درصد وزنی جایگزین ساکارز کرد. از لحالظ تجاری، چندین گرید مختلف سوربیتول، با پلی مورفیسم، شکل، اندازه ذرات و سایر مشخصات فیزیکی در دسترس هستند، به. برخی تامین کنندگان گریدهای بدون اشتعال آن را ارائه می کنند.

سوربیتول به شکل مایع نیز موجود است ، به صورت شفاف، مایع بی رنگ و شربتی که با آب امتزاج پذیراست.